復旦大學附屬中山醫院上海市心血管病研究所主任醫師 程蕾蕾
β腎上腺素是人體內最為常見的一種神經遞質，而β受體阻滯劑是指能選擇性地與β腎上腺素受體結合，從而拮抗神經遞質和兒茶酚胺對β受體激動作用的一種藥物。人體內的腎上腺素受體分佈廣泛，分β1受體、β2 受體和β3 受體。β1受體主要分佈在心肌細胞上，可引起心率加快以及心肌收縮力 增加 ；β2受體存在於支氣管和血管平滑肌細胞上，可引起支氣管擴張、血管舒張、內臟平滑肌鬆弛等 ；β3受體主要散佈於脂肪細胞上，可引起脂肪分解。這些腎上腺素的 效應均可被β受體阻滯劑所抗衡和消除。
與其作用機制相對應，目前臨床上常用的β受體阻滯劑也可分為三類 :
第一類為 非選擇性的，作用於β1和β2受體，常用藥物為普萘洛爾（心得安）；
第二類為選擇性的，主要作用於β1 受體，常用藥物為美托洛爾（倍他樂克）、比索洛爾（康忻）等， 這類β受體阻滯劑當前在心血管患者中的應用範圍十分廣泛 ；
第三類也為非選擇性的，可同時作用於β和α1受體，同時具備擴張外周血管的作用，常用藥物為阿羅洛爾、卡維地洛等。
β受體阻滯劑主要作用機制是通過抑制腎上腺素受體，減慢心率，減弱心肌收縮力，降低血壓，減少心肌耗氧量，防止兒茶酚胺對心臟的損害，改善左心室和血管的重構及功能。因此，對於控制冠心病患者的病情發展十分有益，是冠狀動脈粥樣硬化患者的基本用藥之一。實驗證明，長期應用β受體阻滯劑可降低心力衰竭患者總體死亡率、心血管病死亡率、心源性猝死以及心力衰竭惡化引起的死亡。
大型臨床研究還表明，心血管事件發生率隨心率增加而增加。隨著心率增快，無論是冠心病死亡率、心血管病死亡率，還是全因（任何原因引起的死亡）死亡率都相應升高。而心率平均每分鐘減少10次，全因死亡率和再發非致死性心肌梗死的風險分別可降低 22% 和21%。因此，降低患者的目標心率，十分有益於降低冠心病死亡率。所以，建議冠心病患者長期口服β受體阻滯劑，以降低病死率和改善預後。
然而根據調查，目前在我國的冠心病患者中，服用β受體阻滯劑的比例僅為 60%, 心肌梗死後患者服用 β受體阻滯劑的比例也僅為61.9%。因此，我國冠心病患者目前β受體阻滯劑的使用狀況與治療 目標存在差距。這就應當在醫生專業指導下，選擇最為合適的β受體阻滯劑進行長期治療。
需要注意的是，冠心病患者服用β受體阻滯劑，通常應從小劑量開始，逐漸加量，以達到最大耐受劑量。肺底有囉音等多種體徵的急性心力衰竭患者，使用 β受體阻滯劑應慎重；合併有支氣管哮喘等呼吸系統疾病或心動過緩的患者，禁用β受體阻滯劑。此外，雖然β受體阻滯劑是治療勞力性心絞痛的重要藥物，但對變異型心絞痛患者應屬禁忌。
以下心肌梗死後患者，使用β受體阻滯劑，可以顯著獲益：
①左心室功能不全；
②持續的心肌缺血，如心絞痛、冠狀動脈嚴重狹窄時 ；
③房性早搏、室性早搏等與交感神經興奮有關的心律失常；
④合併有β受體阻滯劑可以治療的病症，如高血壓、室上性心動過速、焦慮等。
專家介紹
復旦大學附屬中山醫院/上海市心血管病研究所主任醫師，復旦大學內科學（心血管病）博士生導師，中國醫師協會腫瘤心臟病學專委會副主任委員、中國抗癌協會整合腫瘤心臟病學分會常務委員、中華醫學會心血管病學分會腫瘤心臟病學學組委員、中國臨床腫瘤學會抗腫瘤藥物安全專委會委員。擅長腫瘤心臟病學，關注惡性腫瘤患者放療、化療、靶向及免疫治療過程中出現的心血管不良反應；合併心臟病的腫瘤患者的心功能評估；以及各種心臟良惡性腫瘤的診斷與治療。
