復旦大學附屬中山醫院上海市心血管病研究所主任醫師 程蕾蕾

β腎上腺素是人體內最為常見的一種神經遞質,而β受體阻滯劑是指能選擇性地與β腎上腺素受體結合,從而拮抗神經遞質和兒茶酚胺對β受體激動作用的一種藥物。人體內的腎上腺素受體分佈廣泛,分β1受體、β2 受體和β3 受體。β1受體主要分佈在心肌細胞上,可引起心率加快以及心肌收縮力 增加 ;β2受體存在於支氣管和血管平滑肌細胞上,可引起支氣管擴張、血管舒張、內臟平滑肌鬆弛等 ;β3受體主要散佈於脂肪細胞上,可引起脂肪分解。這些腎上腺素的 效應均可被β受體阻滯劑所抗衡和消除。

與其作用機制相對應,目前臨床上常用的β受體阻滯劑也可分為三類 :

第一類為 非選擇性的,作用於β1和β2受體,常用藥物為普萘洛爾(心得安);

第二類為選擇性的,主要作用於β1 受體,常用藥物為美托洛爾(倍他樂克)、比索洛爾(康忻)等, 這類β受體阻滯劑當前在心血管患者中的應用範圍十分廣泛 ;

第三類也為非選擇性的,可同時作用於β和α1受體,同時具備擴張外周血管的作用,常用藥物為阿羅洛爾、卡維地洛等。

β受體阻滯劑主要作用機制是通過抑制腎上腺素受體,減慢心率,減弱心肌收縮力,降低血壓,減少心肌耗氧量,防止兒茶酚胺對心臟的損害,改善左心室和血管的重構及功能。因此,對於控制冠心病患者的病情發展十分有益,是冠狀動脈粥樣硬化患者的基本用藥之一。實驗證明,長期應用β受體阻滯劑可降低心力衰竭患者總體死亡率、心血管病死亡率、心源性猝死以及心力衰竭惡化引起的死亡。

大型臨床研究還表明,心血管事件發生率隨心率增加而增加。隨著心率增快,無論是冠心病死亡率、心血管病死亡率,還是全因(任何原因引起的死亡)死亡率都相應升高。而心率平均每分鐘減少10次,全因死亡率和再發非致死性心肌梗死的風險分別可降低 22% 和21%。因此,降低患者的目標心率,十分有益於降低冠心病死亡率。所以,建議冠心病患者長期口服β受體阻滯劑,以降低病死率和改善預後。

然而根據調查,目前在我國的冠心病患者中,服用β受體阻滯劑的比例僅為 60%, 心肌梗死後患者服用 β受體阻滯劑的比例也僅為61.9%。因此,我國冠心病患者目前β受體阻滯劑的使用狀況與治療 目標存在差距。這就應當在醫生專業指導下,選擇最為合適的β受體阻滯劑進行長期治療。

需要注意的是,冠心病患者服用β受體阻滯劑,通常應從小劑量開始,逐漸加量,以達到最大耐受劑量。肺底有囉音等多種體徵的急性心力衰竭患者,使用 β受體阻滯劑應慎重;合併有支氣管哮喘等呼吸系統疾病或心動過緩的患者,禁用β受體阻滯劑。此外,雖然β受體阻滯劑是治療勞力性心絞痛的重要藥物,但對變異型心絞痛患者應屬禁忌。

以下心肌梗死後患者,使用β受體阻滯劑,可以顯著獲益:

①左心室功能不全;

②持續的心肌缺血,如心絞痛、冠狀動脈嚴重狹窄時 ;

③房性早搏、室性早搏等與交感神經興奮有關的心律失常;

④合併有β受體阻滯劑可以治療的病症,如高血壓、室上性心動過速、焦慮等。

專家介紹

復旦大學附屬中山醫院/上海市心血管病研究所主任醫師,復旦大學內科學(心血管病)博士生導師,中國醫師協會腫瘤心臟病學專委會副主任委員、中國抗癌協會整合腫瘤心臟病學分會常務委員、中華醫學會心血管病學分會腫瘤心臟病學學組委員、中國臨床腫瘤學會抗腫瘤藥物安全專委會委員。擅長腫瘤心臟病學,關注惡性腫瘤患者放療、化療、靶向及免疫治療過程中出現的心血管不良反應;合併心臟病的腫瘤患者的心功能評估;以及各種心臟良惡性腫瘤的診斷與治療。